Las drogas y Medicamentos son ejemplos de inhibidores enzimáticos. Desde el bloqueo una actividad enzimática puede matar a a patógeno o corrija a metabólico el desequilibrio, (como las drogas). También se utilizan como herbicidas y pesticidas. No todas las moléculas que atan a las enzimas son inhibidores; tambien existen activadores de la enzima que hacen que la enzima y aumente su actividad.

Inhibidores enzimáticos irreversibles / inactivación enzimática
Estos tipos de inhibidores reaccionan junto a la enzima y la modifican químicamente.
Este tipo de inhibición se distingue de la reversible ya que esta imposibilita la regeneración enzimática. Esto se debe a la unión de tipo covalente que se crea entre el inhibidor y la enzima.
Estos inhibidores son dirigidos contra el centro activo. Algunas de las aplicaciones terapéuticas de los inhibidores irreversibles son por ejemplo los antimetabolítos e inhibición de la timidilato sintasa.

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